[发明专利](S)-(-)-非洛地平的制备方法有效
| 申请号： | 200880130953.2 | 申请日： | 2008-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN102143948A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | 鱼津;元悳权;文炳宪;权五遵;郑畅佑;陈炅镛;裵京镐;李熙允;申正儿 | 申请（专利权）人： | 安国药品株式会社;韩国科学技术院 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07D213/80 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 崔征 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本方案提出一种用于制备(S)-(-)-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二羧酸乙基甲酯(下文称为“(S)-(-)-非洛地平”)的方法，更具体地，涉及一种在合成一种包含手性分离化合物的非洛地平衍生物并分离出(S)-异构体之后通过羟基酯的选择性酯交换反应有效地制备(S)-(-)-非洛地平的方法。该手性分离化合物是从(R)-缩水甘油或者(S)-缩水甘油通过与多种亲核基团和环氧化物反应而合成。 | ||
| 搜索关键词： | 非洛地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(S)-(-)-非洛地平的方法，包括下面的步骤：(a)通过使式2的(R)-缩水甘油或(S)-缩水甘油与二氢吡喃(DHP)反应并加入亲核试剂(Nu)获得式3化合物；![]()
式2![]()
式3(b)通过使式3化合物与式4的丁烯酸内酯反应获得式5化合物；![]()
式4![]()
式5(c)通过使式5化合物与式6的2，3-二氯苯甲醛反应，获得式7化合物；![]()
式6![]()
式7(d)通过使式7化合物与式8的3-氨基-2-丁烯酸乙酯反应，获得式9的非洛地平中间体；![]()
式8![]()
式9(e)通过用酸处理式9的非洛地平中间体，分离(S)-异构体；以及；(f)通过用甲醇盐选择性酯交换该(S)-异构体，获得式1的(S)-(-)-非洛地平![]()
式1。
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