[发明专利]2-苯胺嘧啶衍生物及其制备和用途

摘要

本发明涉及式I的新的取代的2-苯胺嘧啶衍生物及其立体异构体，药用盐的及其制备方法和用途，其单独或与含有它们的药物组合物、它们任选的与一种或多种其他药物活性化合物组合用于治疗与抑制蛋白激酶Bcr-Abl受体有关的疾病，尤其是肿瘤疾病的用途。本发明制备方法简单，工艺稳定，重复性好，制备的产品产率高，纯度高，所制备的化合物用于制备癌症具有较好的效果。

主权项

1、一种通式为(I)的2-苯胺嘧啶类化合物及其药学上可以接受的盐，其结构式如下：式中，R₁选自苯基、芳香杂环、或者其N氧化物或药用的盐；R₂、R₃基团中的一种或两种各自选自氢原子、C_1-10烷基、C₃～C₆环烷烃基、未取代、单取代或多取代五-六元单环芳香烃基、含1～3个N、O、S等杂原子的取代或未取代五～六元杂环芳香烃基、或稠环芳香烃基、稠环芳香杂环烃基；其中取代基可以相同或不同，选自氢原子，卤素原子、羟基、氰基、硝基、砜基、亚砜基、C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烷氧基、C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃硫基或不饱和脂肪烃硫基、未取代或一取代或二取代含C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃胺基、或未取代、取代的五～六元环烷胺基、含C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烃基的低级烃酰基，低级烃酯基，低级烃酰胺基、含五～六元环的芳香烃酯基、酰胺基或杂环芳香烃酯基、酰胺基、C_1-10烷硫基或卤代C_1-10烷基、C₂-C₅烯基、C₂-C₅炔基。