[发明专利]一种硫色酮类化合物及其合成方法和在制备抗真菌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200910029420.1 申请日: 2009-04-13
公开(公告)号: CN101519402A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 肖涛;王锦堂;李阳;王振中;肖伟;朱红军;关建宁;李永建;林园 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;A61K31/4196;A61K31/4178;A61K31/454;A61K31/496;A61P31/10
代理公司: 南京众联专利代理有限公司 代理人: 王荷英
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种硫色酮类化合物具有如右结构:其中R1是被氢、甲基、硝基或氰基取代的五元含氮芳杂环;R2为C1-C12的脂肪族烃基或未取代的或被氨基、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、氰基选择取代的五元或六元芳环的脂肪族烃基;R3为C1-C4的烃基、氢、氟、氯、溴或碘;R4为氢、氟、氯、溴、碘、五元或六元含氮杂环;R5、R6选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C1-C4烃基取代的氨基。本化合物具有制备抗真菌药物用途,对常见致病真菌以及深部真菌感染都具有较强的抑菌活性,毒性低,稳定性好、抗真菌谱广。
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 及其 合成 方法 制备 真菌 药物 中的 应用
【主权项】:
1、一种硫色酮类化合物,其结构如式I:式(I)中的R1选取自式(II)的五元含氮芳杂环基团之一:其中:R7、R8、R9分别独立地选自氢、甲基、硝基或氰基;式(I)中的R2为C1-C12的脂肪族烃基或选自式(III)基团:其中:n为0、1、2或3;Z为五元或六元芳环或含有氨基、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、氰基中的一个或多个取代基的五元或六元芳环;式(I)中的R3为C1-C4的烃基、氢、氟、氯、溴或碘;式(I)中的R4为氢、氟、氯、溴或碘或选自式(IV)中的五元或六元含氮杂环:其中:W、V、Y、G分别独立地选自氢、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基、氨基或被C1-C4的烃基一元或多元取代的氨基,及上述基团取代后形成的光学异构体,L是氢或C1-C4的烃基或羟基或C1-C4的烃氧基;式(I)中的R5为氢、氟、氯、溴、碘、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C1-C4的烃基一元或多元取代的氨基;式(I)中的R6为氢、氟、氯、溴、碘、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C1-C4的烃基一元或多元取代的氨基。
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