[发明专利]一种合成2-硝基-3-芳基-2,3,5,7-四氢苯并呋喃-4-酮衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种2-硝基-3-芳基-2，3，5，7-四氢苯并呋喃-4-酮衍生物的合成方法，以β-硝基苯乙烯、β-硝基呋喃乙烯、β-硝基噻吩乙烯、β-硝基吡咯乙烯或β-硝基吡啶乙烯及其衍生物中的一种与1，3-环二酮为反应物，于30-70℃反应，制备2-硝基-3-芳基-2，3，5，7-四氢苯并呋喃-4-酮的衍生物。本发明使用的原料价廉易得，种类众多，合成的产物类型众多，可以作为潜在的具有生理活性的分子和重要的关键中间体；本发明利用乙醇为反应介质，减少了污染，缩短了反应时间，简化了反应操作和后处理过程，降低了生产成本。本发明的方法区域和立体选择性好、产率高、加成和成环反应“一锅”完成，工艺简单。

主权项

1.一种合成2-硝基-3-芳基-2，3，5，7-四氢苯并呋喃-4-酮衍生物的方法，其特征在于：以和1，3-环状二酮为反应物，以Mn(OAc)₃为促进剂，将反应物和促进剂加入溶剂中，于30～70℃下反应，制备2-硝基-3-芳基-2，3，5，7-四氢苯并呋喃-4-酮衍生物；所述溶剂选自：甲醇、异丙醇、乙酸、丙酸或质量分数80～100％的乙醇水溶液中的一种；其中，R选自中的一种；其中，R¹，R²，R³的选择采用下列方案之一：(1)R¹＝R²＝R³＝H(2)R¹、R²或R³中的任一取代基选自：C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、卤素、硝基或苯基中的一种；其他两个取代基为氢；其中1，3环状二酮选自：R⁴选自氢或甲基中的一种。