[发明专利]一种千层纸素的合成方法有效
| 申请号： | 200910029867.9 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101508689A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 李志裕;符伟;杨博;郭青龙;尤启冬 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/60 | 分类号： | C07D311/60;A61P25/28;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/16;A61P43/00 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药黄芩单体千层纸素的合成，其特征是包括下列步骤：将5，6，7-三羟基黄酮在敷酸剂存在下与溴化苄氯化苄发生亲核取代反应，生成的7-苄基-5，6-二羟基黄酮在敷酸剂存在下与硫酸二甲酯反应，生成7-苄基-6-甲氧基-5-羟基黄酮；将7-苄基-6-甲氧基-5-羟基黄酮在钯碳存在下催化氢化的还原作用下脱苄基得到千层纸素。本发明步骤简单，条件温和，反应总收率大于65％，合成的产品纯度高，大于99.0％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 千层纸素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种千层纸素的合成方法，依次包括下列步骤：a、将5，6，7-三羟基黄酮在敷酸剂存在下与溴化苄或氯化苄发生亲核取代反应，生成7-苄基-5，6-二羟基黄酮；b、将7-苄基-5，6-二羟基黄酮在敷酸剂存在下与硫酸二甲酯反应，生成7-苄基-6-甲氧基-5-羟基黄酮；c、将7-苄基-6-甲氧基-5-羟基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到千层纸素。
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