[发明专利]三氟乙酰基取代的环胺及其衍生物的制备方法有效
申请号: | 200910045385.2 | 申请日: | 2009-01-15 |
公开(公告)号: | CN101492421A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 卢寿福 | 申请(专利权)人: | 艾琪康医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D227/06 | 分类号: | C07D227/06;C07D211/62;C07D211/60;C07D207/16 |
代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 吕 伴 |
地址: | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及化学技术领域,具体涉及一种三氟乙酰基取代的环胺及其衍生物的制备方法。一种式I三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法,包括下列步骤:以式II所示化合物为底物,溶于高沸点溶剂或二氯甲烷,加入三氟醋酸酐、有机碱,反应生成以式I所示化合物,其中,R选自:C1-C18烷基,芳香基,苄基,R2CO-,R3OCO-,Cbz,CF3C(O)-;R1选自:C1-C18烷基,羰基;R2选自:C1-C18烷基,芳香基,苄基;R3选自:C1-C6烷基,芳香基,苄基;n=0,1,2,3,4,5;本发明提供的三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法具有原料,试剂便宜,路线操作方便,条件温和,收率高的特点。 | ||
搜索关键词: | 乙酰 取代 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法,
包括下列步骤:以式II所示化合物为底物,溶于高沸点溶剂或二氯甲烷,加入三氟醋酸酐、有机碱,反应生成以式I所示化合物,反应式如下:
其中,R选自:C1-C6烷基,芳香基,苄基,R2CO-,R3OCO-,Cbz,CF3C(O)-;R1选自:C1-C18烷基,羰基;R2选自:C1-C18烷基,芳香基,苄基;R3选自:C1-C18烷基,芳香基,苄基;n=0,1,2,3,4,5;在以上基团中,各自可不被取代或被一个或多个取代基取代。
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