[发明专利]制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法无效
| 申请号： | 200910045985.9 | 申请日： | 2009-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN101786959A | 公开（公告）日： | 2010-07-28 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/68 | 分类号： | C07C215/68;C07C213/00;C07C213/10;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法，包括如下步骤：(a)在有机溶剂中，在碱性试剂作用下，将环丙基乙炔或其衍生物与手性诱导试剂、手性辅助试剂和卤化锌反应，得到锌的络合物；(b)将得到的锌络合物与5-氯-2-氨基三氟苯甲酮发生加成反应；(c)从反应液中收集(S)-2-氨基-5-氯-α-环丙基乙炔-α-三氟甲基苯甲醇。本发明方法中采用的碱性试剂相比丁基锂、二乙基锌要安全得多，而且以便宜的卤化锌作为配体，成本也得到大幅度的降低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 手性 丙基 乙炔 基叔醇类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)在有机溶剂中，在碱性试剂作用下，将环丙基乙炔或其衍生物与手性诱导试剂、手性辅助试剂和卤化锌反应，得到锌的络合物；(b)将得到的锌络合物与5-氯-2-氨基三氟苯甲酮发生加成反应；(c)从反应液中收集(S)-2-氨基-5-氯-α-环丙基乙炔-α-三氟甲基苯甲醇。
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