[发明专利]制备(3R,5S)-3,5-O-亚异丙基-3,5,6-三羟基己酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 200910050115.0 | 申请日： | 2009-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN101538261A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;荣祖元;李坤;平原;于媛媛 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;B01J31/02 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 610051四川省成都市东*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备(3R，5S)-3，5-O-亚异丙基-3，5，6-三羟基己酸衍生物的方法，包括如下步骤：(1)将L-苹果酸保护羟基的化合物与羰酰二咪唑(CDI)在溶剂中反应制得(S)-2，2-二甲基-5-氧代-1，3-二氧杂-4-乙酰基咪唑；(2)然后与米氏酸(丙二酸环亚异丙酯)在溶剂中、碱性催化剂存在下反应，制得(S)-2-(4’-氧代-3’，4’-O-亚异丙基-3’，4’-二羟基-1’-羟基-烯)-丙二酸环亚异丙酯；(3)再和醇反应，制得(S)-3，6-二氧代-5，6-亚异丙基-5，6-二羟基己酸叔丁酯；(4)进一步反应得到目标化合物。本发明原料价廉易得，反应条件温和，原料用量少，产品的质量和产率高，便于工业化实施。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 丙基 羟基 己酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备(3R，5S)-3，5-O-亚异丙基-3，5，6-三羟基己酸衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将L-苹果酸保护羟基的化合物(2)与羰酰二咪唑(CDI)在溶剂中反应制得(S)-2，2-二甲基-5-氧代-1，3-二氧杂-4-乙酰基咪唑，为化合物(3)；(2)将化合物(3)与米氏酸在溶剂中、碱性催化剂存在下反应，制得(S)-2-(4’-氧代-3’，4’-O-亚异丙基-3’，4’-二羟基-1，-羟基-烯)-丙二酸环亚异丙酯，为化合物(4)；(3)将化合物(4)和ROH反应，制得(S)-3，6-二氧代-5，6-亚异丙基-5，6-二羟基己酸叔丁酯，为化合物(5)；(4)然后以化合物(5)为原料，制备目标化合物(1)，反应通式如下：其中，R为饱和-C1-C5-烷基或苄基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，未经中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910050115.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
