[发明专利]一种替比夫定的制备方法有效
| 申请号： | 200910051939.X | 申请日： | 2009-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN101555266A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 陈莉莉;岑均达 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/20;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新的替比夫定的制备方法：在惰性溶剂中，在自由基引发剂的作用下，使用2′-脱氧-2′-卤代-3′，5′-二-O-烷酰基-5-甲基-β-L-尿苷为原料与次亚磷酸或次亚磷酸盐和碱反应制备替比夫定。本发明不需要使用金属催化剂参与反应，反应条件温和，且收率较高，经济有效，适于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替比夫定的制备方法，包括以下步骤：步骤一：式(I)化合物与酰化试剂在溶剂中反应，生成式(II)化合物；![]()
其中，X代表卤素，R代表烷酰基；步骤二：式(II)化合物与次亚磷酸或次亚磷酸盐、碱、自由基引发剂在溶剂中反应脱卤，生成式(III)化合物；![]()
步骤三：式(III)化合物与碱在溶剂中反应脱除烷酰基，得式(IV)化合物。![]()
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