[发明专利]4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用有效
| 申请号： | 200910053724.1 | 申请日： | 2009-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN101928277A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 车大庆;张达 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C279/18;C07C277/08 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐，然后与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生环合反应生成4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，其中3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐结构式如下所示，本发明所述方法路线短，操作简单，工艺安全环保，具有可重复性，成本低，收率高；盐酸胍中间体稳定性和安全性高；适合于大规模工业化生产，具有较高的经济和社会效益。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 吡啶 嘧啶 氨基 安息香 制备 方法 相关 中间体 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，反应步骤如下：由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐；所述3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生化合反应生成所述4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，上述反应过程的反应方程式为：![]()
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