[发明专利]一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法有效
| 申请号： | 200910055298.5 | 申请日： | 2009-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN101962353A | 公开（公告）日： | 2011-02-02 |
| 发明（设计）人： | 金仲恩;唐本刚;何伟华;傅克洪 | 申请（专利权）人： | 凯惠科技发展(上海)有限公司;中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D207/09 | 分类号： | C07D207/09;C07B53/00 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;钟华 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如D所示的(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，在硼氢化钠和碘的作用下，将化合物B进行还原酰氨基的反应，即可制得化合物C；(2)有机溶剂中，步骤(1)所得的化合物C在三氟醋酸的作用下，脱去氨基的叔丁氧羰基保护基，即可制得化合物D；其中，*表示手性碳的绝对构型R或S。本发明的制备方法反应步骤较少，后处理简单，成本较低，收率较高，能够避免产品的消旋化，从而得到光活性纯度大于99％以上的高纯度产品，特别适用于中试放大或工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 甲基 吡咯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如D所示的(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法，其特征在于包含下列步骤：(1)有机溶剂中，在硼氢化钠和碘的作用下，将化合物B进行还原酰氨基的反应，即可制得化合物C；(2)有机溶剂或水中，步骤(1)所得的化合物C在三氟醋酸的作用下，脱去氨基的叔丁氧羰基保护基，即可制得化合物D；![]()
其中，*表示手性碳的绝对构型R或S。
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