[发明专利]盐酸帕洛诺司琼和其前体化合物及制备有效
| 申请号： | 200910058848.9 | 申请日： | 2009-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN101851233A | 公开（公告）日： | 2010-10-06 |
| 发明（设计）人： | 李蕾蕾;刘成;黄衡;邓兰 | 申请（专利权）人： | 四川滇虹医药开发有限公司;昆明滇虹药业有限公司;云南滇虹药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61P1/08 |
| 代理公司： | 成都信博专利代理有限责任公司 51200 | 代理人： | 陶红 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了盐酸帕洛诺司琼及其前体化合物及制备方法；该前体化合物为式(3)结构的8-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)-胺甲基-1-萘甲酸类化合物，可以由1-萘甲酸或其酯化合物在路易氏酸催化下与氢卤酸和甲基化试剂反应，得到中间体8-氯甲基-1-萘甲酸，进一步在碱性条件下与(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基胺反应制备得到；其经分子内环合得到2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)-2，3-二氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮类化合物后，经由再进一步选择性催化氢化反应得到所说目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 帕洛诺司琼 化合物 制备 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备2-[(3S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基]-2，3，3aS，4，5，6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮I(即帕洛诺司琼)的前体化合物如通式III所示：![]()
式III中的M为H或可成盐正价离子，所述可成盐正价离子中包括NH4+、Na+、K+。
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