[发明专利]一种卡培他滨及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200910060382.6 | 申请日： | 2009-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN101993463A | 公开（公告）日： | 2011-03-30 |
| 发明（设计）人： | 李会康;秦欣荣;李凌;蔡付波;阳海 | 申请（专利权）人： | 成都康弘药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610036 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及卡培他滨及其中间体的制备方法，通过改变5’-脱氧-5-氟胞苷衍生物与氯甲酸正戊酯合成式I化合物的反应条件，发现其在碳酸氢盐做碱条件下，原料转化率高、副反应少；同时申请人研究发现，采用了碘取代和羟基保护后的肌苷反应从而制得5-脱氧-三-O-乙酰基-D-核糖，简化了后处理过程，提高了收率。5-脱氧-三-O-乙酰基-D-核糖是合成式I化合物的原料，而式I化合物又是卡培他滨的重要中间体，本发明中整个卡培他滨合成工艺收率高、成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以式III化合物与氯甲酸戊酯为原料制备式I化合物的方法，其特征在于将式III化合物溶于有机溶剂中，加入碳酸氢盐后加热回流，滴加含有氯甲酸正戊酯的有机溶剂溶液，反应完全后加水将有机层洗至中性，水层用有机溶剂萃取，合并有机层，旋干。![]()
其中R为甲基或苯基
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