[发明专利]一种使用NFTh氟化剂制备甾体六位氟基的合成工艺

摘要

一种使用NFTh氟化剂制备甾体六位氟基的合成工艺，是以式(II)化合物和式(III)氟试剂在有机溶剂中反应得到化合物(I)，R1＝H，卤素，OH；R2＝H，α-OH，或α-C1-5的酰氧基；R3＝H，OH，或α、βC1-3烷基；R2，R3＝α环氧、双键；15，16为甾环15、16位的碳；其中M、Q分别为H或1至6个碳的烷基，例如甲基、环己基；M、Q还可以为含有一个O或N杂原子的五元环或六元环的杂环如呋喃、吡啶、哌啶等；R4＝H，或α、β羟基；R5＝H或α卤素；R4，R5＝β环氧、双键；R6＝H或1至4个碳的烷基，分子式中的蛇形线表示为取代基α、β均可；1，2位之间实、虚线为单键或双键。

主权项

1.一种甾体6α氟的制备方法，是以式(II)化合物和式(III)氟试剂在有机溶剂中反应得到化合物(I)：其中，R₁＝H，卤素，OHR₂＝H，α-OH，或α-C_1-5的酰氧基R₃＝H，OH，或α、βC_1-3烷基R₂，R₃＝α环氧、双键、15，16为甾环15、16位的碳其中M、Q分别为H或1至6个碳的烷基，例如甲基、环己基；M、Q还可以为含有一个O或N杂原子的五元环或六元环的杂环如呋喃、吡啶、哌啶等；R₄＝H，或α、β羟基，R₅＝H或α卤素，R₄，R₅＝β环氧、双键，R₆＝H或1至4个碳的烷基，分子式中的蛇形线表示为取代基α、β均可；1，2位之间实、虚线为单键或双键；式(III)氟试剂为