[发明专利]一种聚乙二醇化的1,2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法有效
| 申请号： | 200910074221.2 | 申请日： | 2009-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN101870767A | 公开（公告）日： | 2010-10-27 |
| 发明（设计）人： | 吴立红;李春雷;刘亚英;申东民;王世霞;郑利刚;闫利;金凯 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050051 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种聚乙二醇的活化工艺和聚乙二醇化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法。该制备方法是先将聚乙二醇进行活化，然后与1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺反应，得到PEG化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺。活化反应条件温和，操作简便，产物纯度高、生产成本低，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 脂肪 磷脂 乙醇胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的聚乙二醇化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法，包括以下步骤：![]()
其中R为13、15、17脂肪碳链，n的取值范围是22～682(1)聚乙二醇的活化：甲氧基聚乙二醇溶于极性有机溶剂中，在有机碱的催化作用下，与二琥珀酰亚胺碳酸酯反应，析晶，精制，得到式II所示的甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯，其中有机碱是三乙胺或三丁胺，精制用溶剂为低级醇；![]()
其中n如上所定义(2)在三乙胺的作用下，将式II化合物与式III化合物反应，然后加乙腈和乙酸搅拌，过滤、浓缩，溶于碳酸氢钠水溶液，冻干，得到式I化合物。![]()
其中R如上所定义
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