[发明专利](3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸三肽缀合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910085324.9 | 申请日： | 2009-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101899084A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;张建伟;姜南 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07K5/093;C07K1/06;A61K38/06;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了(3S)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸三肽缀合物及其制备方法和应用。本发明缀合物的制备方法包括：将N-[(3S)-N-Boc-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-AA1与AA2-Arg(NO2)-OBzl偶联制备N-[(3S)-N-Boc-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-AA1-AA2-Arg(NO2)-OBzl；脱去保护基，即得；其中AA1选自Gly、Asp或Gln；AA2选自Gly、Asp或Gln。本发明缀合物具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。本发明缀合物可以在水溶液中自组装成纳米颗粒，在水溶液中稳定，其粒径大多在200～600nm之间。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢异 喹啉 羧酸 三肽缀合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.具有抗血栓活性的(3S)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸三肽缀合物，其结构式为通式I所示：![]()
其中，AA1选自Gly、Asp或Gln；AA2选自Gly、Asp或Gln。
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