[发明专利]一种抗肿瘤化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200910089059.1 | 申请日： | 2009-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN101597284A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | 王建民 | 申请（专利权）人： | 北京莱博赛路森药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人： | 曹津燕 |
| 地址： | 101300北京市顺义区仁*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种抗肿瘤化合物的制备方法，即一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其中，R1选自H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的杂环基。本发明所制备的式(I)所示化合物在生物体内分解后能抑制酪氨酸激酶Bcr-Abl及SRC家族的其它激酶(Lck、Fyn、Src、Hck)，因此采用本发明所提供的制备方法制备的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐可以用于治疗癌症的医药用途。与已有抗肿瘤化合物相比，本发明的化合物疗效更好、副作用更低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，![]()
其中，R1选自H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基和任选取代的杂环基，该方法包括以下步骤：a)式(II)所示化合物与式(III)所示化合物在碱性条件下进行缩合反应，生成式(IV)所示化合物：![]()
其中，R2为H或任选取代的C1～C6烷基；b)在碱性条件下，式(IV)所示化合物与式(V)所示化合物进行取代反应生成式(VI)所示化合物：![]()
其中，R3为H，任选取代的C1～C6烷基或烷氧基，n为0～4；c)式(VI)所示化合物经水解反应生成式(VII)所示化合物：![]()
d)在碱性条件下，式(VII)所示化合物与式(VIII)所示化合物进行酰胺化反应生成式(IX)所示化合物：![]()
e)式(IX)所示化合物在碱性条件下与式(X)所示化合物进行取代反应生成式(XI)所示化合物：![]()
f)在碱性条件下，式(XI)所示化合物与式(XII)所示化合物进行酯化反应生成式(XIII)所示化合物：![]()
g)式(XIII)所示化合物在酸性条件下反应生成式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
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