[发明专利]取代苯丙烯基哌嗪基烷基多羟基苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐，其中，R¹、R²、R³表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH₄，R⁴、R⁵表示-H、卤素、C_1-3直链或支链烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH₄、-NO₂或-CN，n为1-3的整数。本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺，该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺，再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺，接着与BBr₃或BF₃乙醚溶液的作用后进一步水解，生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物，再同碱反应生成相应的盐。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

主权项

1、由下述通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物或其盐，其中，R¹、R²、R³表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH₄，R¹、R²、R³相同或不同，R⁴、R⁵表示-H、卤素、C_1-3烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH₄、-NO₂或-CN，R⁴、R⁵相同或不同，n为1-3的整数。