[发明专利]一种头孢噻肟酸的绿色合成方法无效
| 申请号： | 200910098168.X | 申请日： | 2009-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN101550149A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 钟为慧;洪玲娟;汤有坚;郑叶敏;苏为科;方善综 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王 兵 |
| 地址： | 310014浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱，在0～40℃的温度下反应1～12小时，反应结束后，用稀盐酸调节体系pH值为1～3，有固体析出，过滤，得滤饼和滤液，所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸；所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物；所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0～1.8∶0.01～1.5。本方法在绿色溶剂2-甲基四氢呋喃中制备头孢噻肟酸，从源头上避免二氯甲烷等有毒有害溶剂的使用，条件温和，产品质量好，收率高，生产成本低，具有较大的工业价值和潜在社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 噻肟酸 绿色 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法，其特征在于所述的方法为：在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱，在0～40℃的温度下反应1～12小时，反应结束后，用稀盐酸调节体系pH值为1～3，有固体析出，过滤，得滤饼和滤液，所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸；所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物；所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0～1.8∶0.01～1.5；所述2-甲基四氢呋喃的用量为7-氨基头孢烷酸质量的1～10倍；所述的水的用量为7-氨基头孢烷酸质量的0.01～1倍；
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