[发明专利]一种头孢噻肟酸的绿色合成方法无效
申请号: | 200910098168.X | 申请日: | 2009-05-04 |
公开(公告)号: | CN101550149A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | 钟为慧;洪玲娟;汤有坚;郑叶敏;苏为科;方善综 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学;浙江永宁药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D501/34 | 分类号: | C07D501/34;C07D501/06;A61P31/04 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人: | 黄美娟;王 兵 |
地址: | 310014浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法,包括如下步骤:在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱,在0~40℃的温度下反应1~12小时,反应结束后,用稀盐酸调节体系pH值为1~3,有固体析出,过滤,得滤饼和滤液,所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸;所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物;所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0~1.8∶0.01~1.5。本方法在绿色溶剂2-甲基四氢呋喃中制备头孢噻肟酸,从源头上避免二氯甲烷等有毒有害溶剂的使用,条件温和,产品质量好,收率高,生产成本低,具有较大的工业价值和潜在社会经济效益。 | ||
搜索关键词: | 一种 头孢 噻肟酸 绿色 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、一种如式(I)所示的头孢噻肟酸的绿色合成方法,其特征在于所述的方法为:在反应容器中加入2-甲基四氢呋喃、水、如式(II)所示的7-氨基头孢烷酸、如式(III)所示的AE-活性酯、有机碱,在0~40℃的温度下反应1~12小时,反应结束后,用稀盐酸调节体系pH值为1~3,有固体析出,过滤,得滤饼和滤液,所述的滤饼干燥得头孢噻肟酸;所述的有机碱为有机胺或吡啶类化合物;所述的7-氨基头孢烷酸、AE-活性酯、有机碱的物质的量比为1.0∶1.0~1.8∶0.01~1.5;所述2-甲基四氢呋喃的用量为7-氨基头孢烷酸质量的1~10倍;所述的水的用量为7-氨基头孢烷酸质量的0.01~1倍;
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