[发明专利]一种多西他赛的合成方法有效
申请号: | 200910107104.1 | 申请日: | 2009-04-29 |
公开(公告)号: | CN101531645A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 张广明;王建新 | 申请(专利权)人: | 深圳万乐药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 518029广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种多西他赛的合成方法,对7、10位羟基被三氯乙氧羰基保护且13位侧链上2’位羟基被三乙基硅基保护的多西他赛中间体,或7、10位羟基被三氯乙氧羰基保护且13位侧链上2’位羟基被(1-乙氧基)乙基保护的多西他赛中间体进行脱保护基反应合成多西他赛时,分两步先脱去所述多西他赛中间体13位侧链上2’位羟基保护基,后脱去7、10位上的羟基保护基,所得到的多西他赛粗品易于纯化,有利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】:
1一种多西他赛的合成方法,对如下结构的多西他赛中间体进行脱保护基反应制备多西他赛,其中X为三氯乙氧羰基,Y为三乙基硅基或(1-乙氧基)乙基,其特征在于,包括如下步骤:(1)将所述多西他赛中间体溶解于冰醋酸中,加入甲醇和水;(2)搅拌反应,直至多西他赛中间体13位侧链上2’位羟基保护基被脱掉;(3)加入锌粉,搅拌反应至脱去多西他赛中间体7、10位上的羟基保护基;(4)过滤,所得滤液在搅拌下滴加纯水析出固体,直至固体完全析出;(5)过滤得到多西他赛粗品;
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳万乐药业有限公司,未经深圳万乐药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200910107104.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。