[发明专利]非洛地平合成中间体2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯的制备方法有效
| 申请号： | 200910116763.1 | 申请日： | 2009-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN101613280A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | 季俊虬;高美华;陈军;李孝常 | 申请（专利权）人： | 合肥立方制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/738 | 分类号： | C07C69/738;C07C67/343;C07C67/307;B01J31/02;B01J31/04 |
| 代理公司： | 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 | 代理人： | 余成俊 |
| 地址： | 230088安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗高血压药物非洛地平的合成中间体2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯酯的制备新方法，具体是在第二胺与喹啉羧酸组成的新型组合催化剂的催化作用下，2，3-二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶剂中完成缩合反应。缩合反应结束后将反应液于室温以下冷却结晶、经过滤、洗涤和干燥后获得纯度≥98％的中间体2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯一析物。其母液经真空浓缩、冷却析晶、过滤和一次重结晶又得到98％以上纯度的中间体-2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯二次析出物产品。与现有技术相比，这种新方法使得非洛地平中间体的合成收率更高，中间体纯度更为理想。本发明技术同样适用于化学结构和药理、临床作用与非洛地平相似的其他4-取代-1，4-二氢吡啶类抗高血压药物中间体的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 非洛地平 合成 中间体 二氯亚 苄基 乙酰 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、抗高血压药物非洛地平合成中间体2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯的制备方法，其特征在于：在第二胺与喹啉羧酸组成的组合催化剂的催化作用下，2，3-二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶媒中完成缩合反应。
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