[发明专利]马来酸桂哌齐特的制备方法有效
| 申请号： | 200910118902.4 | 申请日： | 2009-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN101492431A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 付德才;李志伟;路翠罗;刘畅;康钰;王颖 | 申请（专利权）人： | 王颖 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07F9/14;C07C309/78;C07C303/22;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 王 为 |
| 地址： | 050021河北省石家庄市裕华*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种马来酸桂哌齐特的制备方法，制备过程包括：由3，4，5-三甲氧基肉桂酸与氯化剂、氯代磷酸二乙酯、苯磺酰氯反应制备相应的3，4，5-三甲氧基肉桂酸的酰基活性物，与1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪双盐酸盐反应制备1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪，经分离后与马来酸成盐制备马来酸桂哌齐特，也可以直接在乙醇或丙酮溶液中，与马来酸成盐，经结晶后，制备熔点高、晶型稳定的马来酸桂哌齐特，1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪双盐酸盐可由氯乙酰吡咯啶与1∶1的哌嗪和哌嗪的双盐酸盐混合物在低级醇类中反应，再通入氯化氢制得，该过程具有操作简单，收率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：a.3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪或1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐在惰性溶剂中反应制备桂哌齐特；b.反应产物经结晶后在有机溶剂中与马来酸酸成盐，得到桂哌齐特的马来酸盐；其中步骤a中3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基卤代物、3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磷酸酐或3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磺酸酐；在3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基卤代物时，其和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐反应；在3，4，5-三甲氧基肉桂酰基化合物为3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磷酸酐或3，4，5-三甲氧基肉桂酰基混合磺酸酐时，其和1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪或1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪盐反应。
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