[发明专利]氨基酸的α-N-甲基化无效
申请号: | 200910132043.4 | 申请日: | 2009-04-15 |
公开(公告)号: | CN101560167A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | J·A·摩丝;J·斯韦斯托克 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C227/16 | 分类号: | C07C227/16;C07B51/00;C07D307/79;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及氨基酸的α-N-甲基化。该方法适用于在树脂上进行甲基化,适用于Fmoc/tBu SPPS,也适用于携有保护的或未保护的亲核侧链的氨基酸,特别是Arg(Pbf)、Met、Cys和Trp。本发明还涉及式(I)化合物,在式(I)中,m、n、X和Y如说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 氨基酸 甲基化 | ||
【主权项】:
1.氨基酸的αN-保护的方法,该方法包括使得氨基酸或肽与5-氯代二苯并环庚烷(Dbs-Cl)反应的步骤。
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