[发明专利]含有取代的三氮唑的头孢菌素衍生物

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的含有取代的三氮唑的头孢菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。

主权项

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：其中：R¹和R²分别独立的为氢原子或氨基保护基；X为CR⁷或N，R⁷为氢原子或卤素原子；R³为氢原子，C_1-6烷基，C_2-6烯基或C_2-6炔基，所述C_1-6烷基，C_2-6烯基或C_2-6炔基未被取代或被1～5个选自卤素原子、羟基、羧基或氨基的取代基取代；R⁴、R⁵和R⁶分别独立的为氢原子，羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酸胺基，卤素原子，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，芳基C_1-6烷基，杂环基C_1-6烷基，-NR⁸R⁹，-NHCOR⁸，-NHSO₂R⁸或-NHSOR⁸，所述R⁸和R⁹分别独立的为C_1-6烷基，芳基，芳基C_1-6烷基，杂环基或杂环基C_1-6烷基，或者R⁵与R⁶连接成含有1-3个杂原子的3-8元环状基团与三氮唑环进行稠和，所述杂原子选自N、O或S，所述C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，未被取代或被1～5个选自羧基、氨基、硝基、氰基、羟基、磺酸基、氨甲酰基、氨基磺酰基或卤素原子的取代基取代，所述芳基、芳基C_1-6烷基或杂环基、杂环基C_1-6烷基或3-8元环状基团，未被取代或被1～5个Q取代，所述的Q为羧基、氨基、羟基、硝基、氰基、卤素原子、甲酰胺基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺酸基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、氨甲酰基C_1-6烷基、氨基磺酰基C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基胺基、C_1-6烷基胺基甲酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基胺基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基胺基亚磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基、二(C_1-6烷基)胺基甲酰基、二(C_1-6烷基)胺基磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基亚磺酰基、C_1-6烷基氧羰基或C_1-6烷基羰氧基；n为1～3的整数。