[发明专利]乏氧显像剂18F-氟咪索硝唑的合成方法

摘要

本发明提供了乏氧显像剂18F-氟咪索硝唑(18F-FMISO)的合成方法。其以NITTP作为前体，经亲核取代和水解两步来合成FMISO，所述方法中利用了经过改进的CTI公司生产的双管18F-FDG合成模块来进行FMISO的放射性合成。所述方法对各项参数进行调整和改进(如调整反应时间、反应温度、转移时间及蒸发时间等)，用[18F]KF/K222作为氟化剂，经过亲核氟化和酸水解两步反应自动化合成18F-FMISO。本发明的放射合成方法相比于现有技术的方法缩短了反应时间，提高了放化收率。

主权项

乏氧显像剂18F‑氟咪索硝唑(18F‑FMISO)的合成方法，包括：以1‑(2′‑硝基‑1′‑咪唑基)‑2‑O‑四氢吡喃基‑3‑O‑甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)为前体，利用双管18F‑FDG合成模块，经过亲核氟化反应步骤以及酸性条件下的水解反应步骤合成18F‑FMISO；然后将所得反应物通过氧化铝柱(例如，SepPak plus Alumina N柱，例如Al2O3柱)和十八烷基键合硅胶柱(例如，SepPak plus C18柱)以及微孔滤膜(例如0.22μm的无菌滤膜)，收到产物，得到18F‑氟咪索硝唑。