[发明专利]一种6-乙基-4-羟基-5-氟-2-氯嘧啶铵盐的合成方法有效
申请号: | 200910153642.4 | 申请日: | 2009-09-30 |
公开(公告)号: | CN101671309A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 周卫;朱广友;胡惟孝;王敏;杨忠愚 | 申请(专利权)人: | 长兴中昊化工有限公司;杭州胡杨科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/36 | 分类号: | C07D239/36 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人: | 黄美娟;王 兵 |
地址: | 313116*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种结构如式(I)所示的6-乙基-4-羟基-5-氟-2-氯嘧啶铵盐的合成方法,以2-氟-3-氧代戊酸酯为起始原料,与O-甲基异脲在醇钠的醇溶液中缩合制得中间体(II);中间体(II)经酸催化水解制得中间体(III);中间体(III)用氯代试剂进行氯代反应制得化合物(IV);化合物(IV)在碱性水溶液中经羟基取代制得中间体(V),中间体(V)用氨水铵化成盐制得所述的6-乙基-4-羟基-5-氟-2-氯嘧啶铵盐。本发明采用了廉价易得的起始原料,并避免了格式试剂及碘的使用,简化了操作,减少了环境污染,有利于工业化生产;并且生产成本较低,产品质量好。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙基 羟基 嘧啶 铵盐 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种结构如式(I)所示的6-乙基-4-羟基-5-氟-2-氯嘧啶铵盐的合成方法,是由结构如式(IV)所示的化合物在碱性水溶液中经羟基取代制得中间体(V),中间体(V)用氨水铵化成盐制得所述的6-乙基-4-羟基-5-氟-2-氯嘧啶铵盐;其特征在于所述的化合物(IV)通过如下方法制备:以2-氟-3-氧代戊酸酯为起始原料,与O-甲基异脲或其盐在醇钠的醇溶液中缩合制得中间体(II);中间体(II)经酸催化水解制得中间体(III);中间体(III)与氯代试剂进行氯代反应制得化合物(IV);
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