[发明专利]1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的制备方法有效
| 申请号： | 200910155372.0 | 申请日： | 2009-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101723971A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 谢国云;刘毅 | 申请（专利权）人： | 浙江华邦医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/12 | 分类号： | C07F9/12 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317016 浙江省临海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的制备方法，所述制备方法按以下步骤：先由化合物(5)与化合物(4)缩合得到立体选择性好的化合物(6)，进一步水解得到化合物(3)；化合物(3)采用“一锅法”经缩合反应，脱保护反应和重氮化反应，再后处理直接结晶得到化合物(2)，最后化合物(2)在催化剂作用下环合转化为双环酮酯，进一步活性酯化反应，得到白色粉末状固体化合物(1)。本发明工艺稳定、操作简便、反应易控制、产物分离容易，而且三废少，成本低，总收率高达46％，适宜工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 青霉 抗生素 双环母核 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的制备方法，其特征在于按以下步骤：1)化合物(5)与四氯化钛在碱混合液作用下形成烯醇式钛醚络物，再与化合物(4)缩合得到立体选择性好的化合物(6)，进一步水解得到化合物(3)；2)化合物(3)到化合物(2)采用以下合成，先将化合物(3)活化处理，然后与丙二酸单酯和镁盐在有机碱作用下缩合，经脱保护反应得到化合物(8)，化合物(8)在叠氮试剂、碱和甲磺酰氯共同作用下发生重氮化反应，后处理时直接结晶得到化合物(2)；3)化合物(2)在催化剂作用下环合转化为双环酮酯，进一步活性酯化反应，膜过滤结晶最后得到白色粉末状固体化合物(1)。其合成路线如下：![]()
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