[发明专利]一种西拉普利中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910156983.7 | 申请日： | 2009-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN101723902A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 陈韩;魏东初 | 申请（专利权）人： | 杭州亚培克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/04 | 分类号： | C07D237/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310011 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西拉普利中间体的制备方法，以四氢呋喃、乙醇、甲醇或水为溶剂，以Pd/C、铁、锌或镍为催化剂，在加氢反应器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二苄氧羰基-3-叔丁基六氢哒嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反应温度为65～75℃、氢气压力为4～5atm，反应至氢气压力不再下降；将反应物料冷却、过滤，用乙酸乙酯对滤饼进行洗涤，再用甲醇水溶液洗涤滤饼，收集滤液，旋转蒸发得白色固体，将所得白色固体溶解于正丁醇，结晶，得(S)构型的西拉普利中间体(1S)-六氢哒嗪-3-叔丁基羧酸酯L-酒石酸盐。本发明改进了关键的生产工艺，能在稳定的条件下，提高关键中间体的产率，使西拉普利的生产方法更加经济实用，西拉普利的产率大大提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西拉普利 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(I)所示西拉普利中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(a)以四氢呋喃、乙醇、甲醇或水为溶剂，以Pd/C、铁、锌或镍为催化剂，在加氢反应器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二苄氧羰基-3-叔丁基六氢哒嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反应温度为65～75℃、氢气压力为4～5atm，反应至氢气压力不再下降；(b)将反应物料冷却至0℃，过滤，用乙酸乙酯对滤饼进行洗涤，再用甲醇水溶液洗涤滤饼，收集滤液，旋转蒸发得白色固体，最后将所得白色固体溶解于正丁醇，缓慢结晶，得(S)构型的西拉普利中间体(1S)-六氢哒嗪-3-叔丁基羧酸酯·L-酒石酸盐。![]()
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