[发明专利]新型18F标记取代苯并咪唑类化合物及其制备方法和肿瘤PET显像应用

摘要

本发明提供了一类新型¹⁸F标记取代苯并咪唑类化合物，其特征是：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构；另一端具有6-羧基/H苯并咪唑结构，取代基R1位于苯并咪唑母体2位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、苯基；取代基R2位于苯并咪唑母体4位上，为氢、甲基、乙基；n为1-5。结构如式A。实验表明此类化合物具有优良的生物活性，如在血清除速率很快、血清稳定性好、在肝脏等组织或器官中摄取较低等，而在肿瘤细胞中则有较高的富集和较慢的清除速率，这使得此类化合物在具有较高的肿瘤/背景值，利于PET肿瘤显像。且同时该类化合物的标记前体易于合成，标记率极高，种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤PET显像剂的巨大潜力。R2＝H，Me，Et，n＝1-5，X＝COOH，H式A

主权项

1.一种新型¹⁸F标记取代苯并咪唑类化合物，用于PET(正电子发射断层显像)肿瘤显像研究，其特征在于：一端具有¹⁸F取代烷氧基结构；另一端具有6-羧基/H苯并咪唑结构，取代基R1位于苯并咪唑母体2位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、苯基；取代基R2位于苯并咪唑母体4位上，为氢、甲基、乙基；n为1-5。结构如式A：R2＝H，Me，Et  n＝1-5X＝COOH，H式A