[发明专利]含糖基的α-胺基膦酸衍生物,其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及含糖基的α-胺基膦酸衍生物，其制备方法及其医药用途。具体地，本发明涉及具有调节免疫系统功能的通式I所示化合物、其立体异构体，及含有他们的药物组合物在预防或治疗自身免疫性疾病如慢性肾炎、多发性硬化、银屑病、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、胰岛素依赖型糖尿病、慢性毒性甲状腺炎、重症肌无力、强直性脊柱炎、天疱疮等，及器官移植和过敏性疾病等中的应用，或作为用于研究免疫系统功能或与免疫系统功能紊乱相关的疾病的工具药中的应用。

主权项

1.通式Ia所示的化合物、其衍生物、其互变异构体、消旋体或光学异构体、药用酸加成盐，药用盐或其溶剂化物，其中：Glc代表C_2-10单糖基；R¹‘、R²‘和R³’各自独立地代表氢原子、C_1-10的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃、C_3-10的环烷烃基、取代C_3-10环烷烃基、C_4-10的芳香烃基、取代C_5-10芳香烃基、C_3-10杂环烃基、取代C_3-10杂环烃基、β-羟基C_2-10烃基、β-C_1-6烷羰氧C_2-10烃基、β-C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、β-取代C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、β-C_1-10烷氧基C_2-10烃基、β-C_4-10芳氧基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳氧基C_2-10烃基、β-巯基C_2-20烃基、β-C_1-10烷硫基C_2-10烃基、β-C_4-10芳硫基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳硫基C_2-10烃基、β-氨基C_2-10烃基、β-C_1-10烷胺基C_2-10烃基、β-C_4-10芳胺基C_2-10烃基、β-取代C_4-10芳胺基C_2-10烃基、β-C_1-10烷酰胺基C_2-10烃基、β-C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基、β-取代C_5-10芳酰胺基C_1-10烃基、γ-羟基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷羰氧C_2-10烃基、γ-C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳羰氧基C_2-10烃基、γ-C_1-10芳氧基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳氧基C_2-10烃基、γ-巯基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷硫基C_2-10烃基、γ-C_4-10芳硫基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳硫基C_2-10烃基、γ-氨基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷胺基C_2-10烃基、γ-C_4-10芳胺基C_2-10烃基、γ-取代C_4-10芳胺基C_2-10烃基、γ-C_1-10烷酰胺基C_2-10烃基、γ-C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基、γ-取代C_5-10芳酰胺基C_2-10烃基；R⁴’和R⁵’各自独立地代表氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C_1-10烃基、C_4-10芳烃基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一-、二-或三-卤代C_1-6烷基、氨基、C_1-10烃胺基、C_1-10烃酰氧基、C_6-10芳酰氧基或C_1-10烃酰胺基；X和Y各自独立地代表O、NH或NR⁶’，其中R⁶’的定义同R²’或R³’。