[发明专利]一种高纯苯甲酸利扎曲普坦的制备方法无效
| 申请号： | 200910179731.6 | 申请日： | 2009-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102030740A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 赵静峰;彭宁;张涛;董开禄 | 申请（专利权）人： | 昆明全新生物制药有限公司;云南大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650216*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 一种高纯苯甲酸利扎曲普坦的制备方法苯甲酸利扎曲普坦是一种5-HT1B/1D抑制剂，是目前较为有效的偏头痛治疗药物。本方法用相转移催化下N-烷基化，以温和的方法还原硝基为氨基，“一锅煮”法制备利扎曲普坦，工艺线路中使用的大部分有机溶剂易于回收，条件温和，易于实现产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 高纯 苯甲酸 利扎曲普坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯苯甲酸利扎曲普坦的制备方法1.一种制备结构式(I)表示的苯甲酸利扎曲普坦(N，N-二甲基-2-[5-(1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐)![]()
其特征是以对硝基溴苄和三氮唑为原料，在相转移催化剂作用下，碱性环境中N-烷基化，将硝基还原为氨基，“一锅法”氨基重氮化后用亚硫酸钠还原成肼，与N，N-二甲基丁醛缩醇反应成腙，腙在酸性环境中形成吲哚环。利扎曲普坦与苯甲酸成盐即得苯甲酸利扎曲普坦。经重结晶后得高纯苯甲酸利扎曲普坦。
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