[发明专利]一种钯催化不对称氢化合成手性苯并磺内酰胺的方法有效
| 申请号： | 200910187741.4 | 申请日： | 2009-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102030721A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;余长斌;高凯 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D279/02 | 分类号： | C07D279/02;C07D275/06;C07B53/00;B01J31/24 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰;周秀梅 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种钯催化不对称氢化合成手性苯并磺内酰胺的方法，反应条件如下，温度：25-70℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：28-40个大气压；底物和催化剂的比例是50/1；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；对苯并的六元环状磺酰烯胺氢化得到相应的手性苯并六元磺内酰胺，其对映体过量可达到98％，对苯并五元环状磺酰烯胺氢化得到相应的手性苯并五元磺内酰胺，其对映体过量可达到94％。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 不对称 氢化 合成 手性 内酰胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种钯催化不对称氢化合成手性苯并磺内酰胺的方法，其特征在于：反应式和条件如下，![]()
式中：温度：25-70℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；氢气压力：28-40个大气压；时间：15-24小时；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；所述R1为H、C1-C20的烷基基团；所述R2为C1-C20的烷基基团、环中含有N、O、S中一种或多种的5元或6元杂环基团、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；所述R3为H、C1-C20的烷基基团、-OH、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；所述R4为H、C1-C20的烷基基团、苯基或苯环上带有C1-C8烷基、F、Cl、甲氧基中一种或多种取代基的芳基基团；所述R5为C1-C20的烷基基团或苄基基团。
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