[发明专利]9-位取代的双功能团小檗碱衍生物的制备方法及用途

摘要

本发明涉及9-位取代双功能团小檗碱衍生物的制备方法及其应用。体外生物活性测试研究表明，本发明提供的9-位取代双功能团小檗碱衍生物表现出比先导化合物小檗碱高的乙酰胆碱酯酶抑制活性，同时对丁酰胆碱酯酶也表现出较强的抑制活性。经过进一步的优化和筛选后，这类衍生物具有发展成为AD病、血管性痴呆和认知功能障碍等疾病治疗药物的良好前景。所述衍生物通式由下式所示，X、Y、Z具有说明书定义。

主权项

1.由下述化学式I表示的9-位取代双功能团小檗碱衍生物：其中X为(CH₂)n或(CH₂)mCO，其中n为2、3、4、5、6、7、8、9、10，以及m为1、2、3、4、5、6、7、8、9；Y为NR¹Ar或OAr，其中，Ar为为取代芳基，或者为C₁-C₃的烷基、C₁-C₃的烷氧基、卤素或者硝基取代芳基，其中所述芳基为苯基、萘基或含氮杂环基，以及R¹为氢、甲基、乙基、丙基或异丙基；以及Z为F^-、Cl^-、Br^-、I^-或生理可以接受成盐的其它负离子。