[发明专利]锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体

摘要

本发明公开了一种锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体。该锝标记雌二醇类衍生物如式Ⅶ所示；其中，A为基团-(CH₂CH₂)_x-或者基团-(CH₂CH₂O)_m(CH₂CH₂)_n-，该x、m、n为整数，x为1～6，m为1～3，n为1～3。该锝标记雌二醇类衍生物具有适中的酯水分配数值，可用于制备乳腺癌诊断显像药物，体外实验表明该类化合物与雌激素受体有很好的亲和力，同时在PBS缓冲液、1mM的组氨酸溶液、1mM的半胱氨酸溶液、1mM的DTPA溶液和新生小牛血清中具有很好的体外稳定性代谢速度适中，有望成为一类靶向性好，适合在生物体内继续深入研究的用于诊断显像的放射性药物。

主权项

1.一种如式Ⅶ所示的锝标记雌二醇类衍生物；其中，A为基团-(CH₂CH₂)_x-或者基团-(CH₂CH₂O)_m(CH₂CH₂)_n-，该x、m、n为整数，x为1～6，m为1～3，n为1～3。