[发明专利]一种多烯紫杉醇及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910197933.3 | 申请日： | 2009-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN102050804A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;詹华杏;杨继东;武哨红;何晓 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司;福建南方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式5所示的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其包含下列步骤：将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基(TBS)、三乙基硅基(SiEt3)、乙氧基乙基(EE)、四氢吡喃基(THP)、三氯乙氧基羰基(Troc)或甲氧甲基(MOM)，优选三氯乙氧基羰基(Troc)或三乙基硅基(SiEt3)。本发明还公开了一种多烯紫杉醇的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱，各中间体产物纯化容易，成本较低，收率和纯度较高，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式5所示的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；![]()
其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。
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