[发明专利]一种伊潘立酮的合成方法

摘要

一种伊潘立酮的合成方法，涉及一种伊潘立酮的合成工艺。先以2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐(2)与1-(4-(3-氯丙基)-3-甲氧基)苯乙酮(4)发生N-烃化缩合反应，再经关环，得到伊潘立酮(6)。本发明操作简单，无需特殊设备，反应条件温和，没有难以分离的化合物，所得产品都可通过重结晶得到，不需要柱层析纯化，所用的大部分试剂都可从市场购买到，适合工业化生产。

主权项

1.一种伊潘立酮的合成方法，其特征在于：A，化合物(5)的制备先量取化合物(2)∶碱∶添加剂的摩尔比为1∶(1～5)∶(0.05～0.2)，然后，将化合物(2)与溶剂按1∶(1～50)份质量比混匀后加入碱和添加剂，在20℃至200℃下反应10-24h，使化合物(2)与化合物(4)进行N-烃化缩合反应得化合物(5)，化合物(2)与化合物(4)的摩尔比为1∶(1～2)；所述溶剂为偶极质子溶剂，选自N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、吡啶、硝基苯、二甲亚砜中的一种或它们的按任何比例的两种或两种以上的混合溶剂；所述的添加剂为碘化钠或碘化钾；B，碱性条件下，化合物(5)在溶剂中加热条件下关环反应得到伊潘立酮(6)先量取化合物(5)∶碱＝1∶(1～50)摩尔比，再量取化合物(5)∶溶剂＝1∶(1～50)份质量比，将上述材料混合并在20℃至200℃下反应3-10小时得伊潘立酮(6)；所用溶剂为对B步反应呈惰性的溶剂，选自水、甲醇、乙醇、丙酮、1，4-二氧六环、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种或它们的按任何比例的两种或两种以上的混合溶剂；