[发明专利]制备4-(3-(4-羟基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基)-苯胺的方法

摘要

本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种正电子药物Aβ斑块显像剂标记前体二苯基取代的噁二唑衍生物，即4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-苯胺及其对照品4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-N-甲基苯胺的合成方法，本发明以苯甲腈和盐酸羟胺为原料，经缩合得到对甲氧基苄胺肟，将其与对硝基苯甲酰氯环化得到3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-硝基苯基)-1，2，4，-噁二唑，再将其还原、脱掉羟甲氧基得到标记前体。将还原产物胺甲基化再脱掉羟甲氧基就得到对照品。本发明方法获得目标产物标记前体的产率达20％。整个反应过程条件温和，易于操作。

主权项

一种制备4‑(3‑(4‑羟基苯基)‑1，2，4‑噁二唑‑5‑基)‑苯胺的方法，其特征在于，对二苯基取代的噁二唑作为骨架碳，改变其在苯环上的取代基，在其中一个苯环的4位上引入羟基，合成目标分子4‑(3‑(4‑羟基苯基)‑1，2，4‑噁二唑‑5‑基)‑苯胺。