[发明专利]一种喜树碱类药物注射溶液及其注射剂和制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种喜树碱类药物注射溶液及其注射剂和制备方法。本发明提供一种稳定性好、疗效高、毒性低的喜树碱类药物注射剂，由喜树碱类药物注射溶液和分散介质组成，其中喜树碱类药物注射溶液由药物活性成分、稳定剂、pH值调节剂、注射用溶剂组成。本发明所用的药物活性成分是以内酯环形式存在为主的喜树碱类药物，可以提高药物的治疗活性与降低毒副作用；所用的分散介质为注射用乳剂，可以增加喜树碱类药物的分散度，解决了喜树碱类药物因为水溶性差而难以制成注射剂的问题；本发明将喜树碱类药物注射溶液与注射用乳剂分别包装后存储，临用前再将它们混合均匀后进行静脉给药，可提高长期储存药物的稳定性。本发明为喜树碱类药物提供了一种低毒、安全、便于保存的静脉注射剂。

主权项

一种喜树碱类药物注射溶液，由药物活性成分、稳定剂、pH值调节剂、注射用溶剂组成，其组分与配比如下：组分 含量(克/毫升)药物活性成分 0.01-10.0％；稳定剂 0-5.0％；pH值调节剂 适量，调节pH至2.0-5.5；注射用溶剂 余量；其中，药物活性成分选自10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、7-叔丁基二甲硅烷基-10-羟基喜树碱、10-甲基-7-(咪唑-1)亚甲基高喜树碱、10-甲基-7-(苯并咪唑-1)亚甲基高喜树碱或10-甲基-7-(吡啶盐-1)亚甲基高喜树碱；稳定剂选自柠檬酸、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸、苹果酸、酒石酸、乙二胺四乙酸三钠、柠檬酸、乳酸二钠、维生素E、2.6-二叔丁基对甲酚中的一种或多种；pH值调节剂选自柠檬酸、乳酸、苹果酸、盐酸、醋酸、磷酸、酒石酸中的一种或多种；注射用溶剂选自聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600、丙二醇、甘油、无水乙醇中的一种或多种。