[发明专利]一种F-三唑环-聚乙二醇-甲硝唑化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种F-1，2，3-三唑环-聚乙二醇-甲硝唑化合物，其结构通式如下：其中，L是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇：n＝0，1，2，3；M是具有如下结构的三唑环：或者；N是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇；n＝0，1，2，3；A是19F或者18F。本发明在保持甲硝唑为靶向基团不变的情况下，引入聚乙二醇修饰和改变药物的分子结构，达到改进药物动力学和药效学性质、增加药物疗效的目的。用“click”的方法，将三唑环、PEG基团、2-甲硝唑和18/19F核素连接，设计合成系列新型F-三唑环-PEG-甲硝唑衍生物，该类硝基咪唑衍生物可以通过降低脂溶性，加快从正常组织的清除从而提高靶与非靶比值，用于肿瘤、心肌或脑乏氧显像研究。

主权项

1.一种F-1，2，3-三唑环-聚乙二醇-甲硝唑化合物，其结构通式如下：其中，X是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇：Y是具有如下结构的三唑环：或者Z是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇；A是¹⁹F或者¹⁸F。