[发明专利]抗真菌剂-2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及一种2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物及其制备方法，其化合物的结构式为：。本发明还涉及它的药学上可接受的盐和以该衍生物或其盐为活性成分的药物。本发明所涉及的衍生物的结构系根据药物化学中的拼合原理得到的，本发明人对该类化合物进行了系统、广泛的研究，对其结构中的多个位点进行修饰和改造，并采用二倍浓度稀释法对其体外抗真菌活性进行了测试。作为新型抗真菌剂，该类化合物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并能克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。

主权项

1.一种式(I)的2，3，4，5-四氢-4H-苯并[b]噻喃并[4，3-c]吡唑-2-甲酰胺衍生物或其盐，其化合物的结构式如下：其中：n＝0～2；X＝O，S；R¹，R²，R³，R⁴＝H原子，卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基，氨基及N-取代的氨基；R¹，R²，R³，R⁴可以相同，也可以不同；R⁵＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环，脂肪胺及芳胺；R⁶＝H原子，烷基，芳基，芳杂环；R⁷＝H原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6员芳杂环。