[发明专利]一种西他列汀中间体、西他列汀或其盐的制备方法有效
| 申请号： | 200910246276.7 | 申请日： | 2009-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102093245A | 公开（公告）日： | 2011-06-15 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;张群辉 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/12;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;刘东方 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他列汀中间体、西他列汀或其盐的制备方法，所述方法包括：1)将式(II)化合物2，4，5-三氟溴苯制成格式试剂；2)在催化剂作用下，格式试剂与硼酸三酯于有机溶剂中反应，制得式(III)化合物2，4，5-三氟苯硼酸；3)式(IV)化合物(3R)-3-取代胺基-4-溴-丁酸酯与式(III)2，4，5-三氟苯硼酸于溶剂中，在过渡金属催化剂和碱的作用下，制得式(V)化合物(3R)-3-取代胺基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸酯。本发明提高了合成效率、降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西他列汀中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括下列步骤：![]()
1)将式(II)化合物2，4，5-三氟溴苯制成格式试剂；2)在催化剂作用下，格式试剂与硼酸三酯于有机溶剂中进行反应，制得式(III)化合物2，4，5-三氟苯硼酸；3)式(IV)化合物与式(III)化合物2，4，5-三氟苯硼酸于溶剂中，在过渡金属催化剂和碱作用下，制得式(V)化合物。
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