[发明专利]一种盐酸埃罗替尼的制备方法有效
申请号: | 200910247723.0 | 申请日: | 2009-12-30 |
公开(公告)号: | CN101735157A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | 孙婧;吕伟;张五军;张平;李倩;康立涛 | 申请(专利权)人: | 上海北卡医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
代理公司: | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人: | 许亦琳;余明伟 |
地址: | 201612 上海市松*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种盐酸埃罗替尼的制备方法,该方法以6,7-二甲氧基-3,4-二氢喹唑啉为起始原料,直接进行氯化,再和间氨基苯乙炔反应,然后将6,7位上的甲基脱除,最后将甲氧基乙基侧链引入,生成盐酸埃罗替尼。本发明的工艺路线:反应条件温和,无需高温、深冷,节约能源,环境友好;整条路线收率和质量较好;反应步骤少,反应稳定可控,后处理非常简便,易于进行工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 埃罗替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸埃罗替尼的制备方法,包括以下步骤:A.以6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮为原料,使所述原料氯化生成4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉;B.使4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与间氨基苯乙炔反应,生成N-(3-乙炔基苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐;C.脱除N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氨基盐酸盐的6,7位上的甲基,生成N-(3-乙炔基苯基)-[6,7-二羟基]喹唑啉-4-胺;D.用甲氧基乙基取代N-(3-乙炔基苯基)-[6,7-二羟基]喹唑啉-4-胺的6,7位羟基上的氢,生成N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-氨基喹唑啉盐酸盐;
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