[发明专利]一种2,5-二取代噻吩化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 200910247892.4 申请日: 2009-12-31
公开(公告)号: CN102115468A 公开(公告)日: 2011-07-06
发明(设计)人: 柳永建;吴明军;肖新强;唐桂军;黄英豪;张容霞;李海泓 申请(专利权)人: 上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼医药原料有限公司
主分类号: C07D333/22 分类号: C07D333/22;C07D333/24;C07D333/20;C07D333/12;C07D409/10
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;刘晔
地址: 201209 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种2,5-二取代噻吩化合物I的制备方法及其用于制备化合物V的用途。所述方法是用化合物II和化合物III在硫试剂存在下通过一锅法合成化合物I。相对于现有技术,本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高、适合工业化生产等优点。
搜索关键词: 一种 取代 噻吩 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种制备2,5-二取代噻吩化合物的方法,该方法由以下反应方案(1)所示:其中,化合物II和化合物III在硫试剂存在下反应生成化合物I,所述硫试剂选自Na2S、Na2S·9H2O、Li2S、K2S、Al2S3、P4S10、Lawesson试剂、Davy试剂和japanese试剂中;X1和X2相同或不同地选自氯、溴和碘中;环A和环B各自独立地为被任意取代的芳基、被任意取代的不饱和单环杂环或被任意取代的不饱和稠合杂双环;R1为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、保护的氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基、D-吡喃葡萄糖基、羟基被保护的D-吡喃葡萄糖基、甲基-D-吡喃葡萄糖基和羟基被保护的甲基-D-吡喃葡萄糖基中的取代基,其中的各取代基可再被这些取代基取代;R2为氢或1至3个各自独立地选自卤原子、硝基、氨基、氰基、羟基、巯基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、苄氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷酰基氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氧基羰基和C1-C4烷基磺酰基中的取代基,其中的各取代基可再被这些取代基取代。
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