[发明专利]多臂聚乙二醇衍生物及其与药物的结合物和凝胶

摘要

本发明提供了一种由寡聚季戊四醇作为引发剂聚合环氧乙烷形成的新型的具有不同类型活性基团的多臂聚乙二醇(I)及其应用，其中PEG为相同或不同的-(CH₂CH₂O)_m-，m的平均值为2-250的整数；l为≥1的整数。本发明还提供了所述具有不同类型活性基团的多臂聚乙二醇的制备方法、包括连接在PEG上的连接基团X以及连接在X上的端基活性基团Y的多臂聚乙二醇活性衍生物，由所述多臂聚乙二醇活性衍生物形成的凝胶、由所述多臂聚乙二醇活性衍生物与药物分子形成的药物结合物及其在制备药物中的应用。

主权项

1.一种如通式I所示的多臂聚乙二醇衍生物：其中：F₁、F₂、F₃、F₄为-X-Y型结构，并且F₁、F₂、F₃、F₄中至少有两个是不同的；X是连接基团，选自由以下基团组成的组：(CH₂)_i、(CH₂)_iNH、(CH₂)_iOCOO-、(CH₂)_iOCONH-、(CH₂)_iNHCOO-、(CH₂)_iNHCONH-、OC(CH₂)_iCOO-、(CH₂)_iCOO-和(CH₂)_iCONH-；i为0-10的整数；Y是活性端基基团，选自由以下基团组成的组：羟基、氨基、巯基、羧基、酯基、醛基、丙烯酸基和马来亚酰胺基；PEG为相同或不同的-(CH₂CH₂O)_m-，m的平均值为2-250的整数；l为≥1的整数。