[发明专利]由赤霉素GA3合成新颖衍生物的合成方法及其应用

摘要

本发明涉及一种经济廉价、实用可行的由赤霉素GA3合成新颖含有如：α-亚甲基环戊酮药效基团结构的衍生物的合成方法。化合物结构用通式(I)表示，其中的R⁰、R¹、R²、X、Y定义见说明书。本发明公开了这类化合物在抗肿瘤和抗炎症方面的潜在应用价值和详细制备方法，以及FT-IR、¹HNMR、MS等物理数据。

主权项

1.权利要求具有下列结构通式为(I)新颖的含有α-亚甲基环戊酮药效基团结构的赤霉素GA3衍生物及其药学上可接受的盐：其中：a.R⁰表示R³、OH、OR³、OCOR³、OCOR³R⁴、COOR³R⁴、F、Cl、Br、I、NH₂、NR³R⁴、CF₃、CN、NO₂、＝O、CH₂NR³R⁴(Mannich碱型)等；b.R¹表示R³、OR³、NR³R⁴、CH₂OR³、CH₂NR³R⁴、COOR³、CONR³R⁴等；c.R³表示R³、OH、OR³、OCOR³、OCOR³R⁴、COOR³R⁴、F、Cl、Br、I、NH₂、NR³R⁴、CF₃、CN、NO₂等；d.X或Y表示O、S时，Y或X表示CH₂、CH₂OR³R⁴；X、Y还可任何能替代羰基或亚甲基的各种形式前体结构，如Mannich碱、亚胺盐等；e.R³、R⁴表示直链或带支链的烃基或各种取代的烃基(C₁～C₁₀，如：烷基、环烷基、烯基、炔基等)、芳烃基(如：苯基，任意位置取代的萘基，以及所有五元、六元、大环芳香杂环基团或各种取代的芳烃基)，以及各种金属(如：K、Na、Li)、离子型(如：NH₄⁺、NR₄⁺、N⁺H(CH₂CH₂OH)₂、N⁺(CH₂CH₂OH)₃)等。