[发明专利]一种增强原花青素生物活性的分子修饰方法无效
| 申请号： | 200910264831.9 | 申请日： | 2009-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN101747308A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 陈笳鸿;汪咏梅;徐曼;吴冬梅;吴在嵩;张亮亮 | 申请（专利权）人： | 中国林业科学研究院林产化学工业研究所 |
| 主分类号： | C07D311/62 | 分类号： | C07D311/62;A61K31/352;A61P39/06 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 冯慧 |
| 地址： | 210042 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种增强原花青素生物活性的分子修饰方法，以落叶松或其它松属树皮提取的原花青素为原料，通过酰化反应对其分子进行修饰，在其分子中原有的羟基位置引入没食子酰基以增加分子中邻酚羟基的数量和密度，合成目标产物没食子酰化原花青素，实现增强生物活性。其特征是：以1，4-二氧六环为溶剂，吡啶为催化剂，在一定温度下使原花青素与3，4，5-三乙酰基没食子酰氯反应，制得中间产物，而后脱去三乙酰基，经过后处理获得目标产物没食子酰化原花青素。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 增强 花青素 生物 活性 分子 修饰 方法 | ||
【主权项】：
一种增强原花青素生物活性的分子修饰方法，其特征在于，步骤为：第一步，合成三乙酰基没食子酰化原花青素：按原花青素与3，4，5-三乙酰基没食子酰氯物质的量比为1∶5～1∶7(mol∶mol)，将原花青素与3，4，5-三乙酰基没食子酰氯溶于溶剂，在催化剂存在下于50～100℃下进行酰化反应，反应结束后减压蒸馏去除溶剂和过量催化剂，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液减压去除乙酸乙酯，干燥，得到三乙酰基没食子酰化原花青素；第二步，脱除乙酰保护基：向第一步反应得到的三乙酰基没食子酰化原花青素丙酮溶液中加碱溶液控制溶液pH值在7.5～8.5，在0～5℃下脱除乙酰基，然后，调节溶液pH值在2～4；第三步，纯化处理得到没食子酰化原花青素：将第二步脱除乙酰保护基后的溶液，蒸除丙酮得固体产物，将固体产物溶于乙酸乙酯、水洗，蒸除乙酸乙酯即得到没食子酰化原花青素。
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