[发明专利]一种(2S)-二氢吲哚-2-甲酸的制备方法有效
| 申请号： | 200910266685.3 | 申请日： | 2009-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN101774960A | 公开（公告）日： | 2010-07-14 |
| 发明（设计）人： | 沈正清;杨吉 | 申请（专利权）人： | 安徽美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 242200安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种(2S)-二氢吲哚-2-甲酸的制备方法，所述的方法为：(2R)-二氢吲哚-2-甲酸的绝对量占优势的(2S)-二氢吲哚-2-甲酸和(2R)-二氢吲哚-2-甲酸混合物，在NaOH的正丁醇溶液中，常压回流进行外消旋化反应，跟踪检测反应完全后反应液分离处理得到外消旋的二氢吲哚-2-甲酸；外消旋的二氢吲哚-2-甲酸与(R)-α-甲基苄胺在乙醇中，搅拌充分反应，反应结束后反应液过滤，得到滤饼A和滤液A，滤饼A用盐酸酸化处理得到(2S)-二氢吲哚-2-甲酸。本发明的有益效果在于：本方法常压回流即可进行反应，不需要使用高压釜，对于设备要求低、操作安全，适于工业化生产，所用溶剂正丁醇可回收利用，对环境污染小。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 甲酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(I)所示的(2S)-二氢吲哚-2-甲酸的制备方法，其特征在于所述的方法包括以下步骤：(1)式(I)所示的(2S)-二氢吲哚-2-甲酸和式(III)所示的(2R)-二氢吲哚-2-甲酸混合物，在NaOH的正丁醇溶液中，常压回流进行外消旋化反应，跟踪检测反应完全后反应液分离处理得到式(II)所示的外消旋的二氢吲哚-2-甲酸；所述的混合物中式(III)所示的(2R)-二氢吲哚-2-甲酸的绝对量占优势；所述的NaOH的用量为(2S)-二氢吲哚-2-甲酸和(2R)-二氢吲哚-2-甲酸混合物质量的0.2～1倍；(2)步骤(1)得到的式(II)所示的外消旋的二氢吲哚-2-甲酸与(R)-α-甲基苄胺在乙醇中，搅拌充分反应，反应结束后反应液过滤，得到滤饼A和滤液A，滤饼A为式(IVa)所示的(2S)异构体，用盐酸酸化处理得到式(I)所示的(2S)-二氢吲哚-2-甲酸；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽美诺华药物化学有限公司，未经安徽美诺华药物化学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910266685.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
