[发明专利]壳－核双层微球的制备方法

摘要

本发明涉及的是一种制药技术领域的制剂制备方法，尤其是一种壳-核双层微球的制备方法。本发明将药物颗粒分散在PLA和PSA的有机溶液中，并搅拌或漩涡等使之分散均匀形成混悬液；然后将混悬液加到外油相，再搅拌或漩涡形成微球，最后把它转移到大水相中固化1-4小时；然后离心收集微球，冻干保存。本发明制备微球表面光滑圆整，颗粒规整无粘连，粒径可以根据需要进行调控从1μm到500μm，其冻干粉剂为白色细腻，疏松，不会塌陷，不粘连，再分散性良好。可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疫苗的佐剂。

主权项

一种壳-核双层微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：①混悬液的制备：把药物颗粒分散在聚乳酸和聚癸二酸酐、聚乳酸和聚苯乙烯或聚乳酸和聚[1，3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](20∶80)的有机溶液中，或把亲水性的药物颗粒与PLA的有机溶液混和后，在把聚癸二酸酐、聚苯乙烯或聚[1，3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](20∶80)的有机溶液混和；或把疏水性的药物颗粒与聚癸二酸酐、聚苯乙烯或聚[1，3双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](20∶80)先混和，再把PLA的有机溶液混和；形成混悬液。②将混悬液加到重量百分比浓度为1-10％的氯化钠和重量百分比浓为度1-10％的表面活性剂水溶液，搅拌0.1-5min形成1-500μm的微球；③将完成步骤②的复加到重量百分比浓度为1-10％的100-1000mL氯化钠溶液固化1-4小时，离心收集微球并洗涤3-5次，然后冻干得微球；④将完成步骤③的样品冻干的微球。