[发明专利]生理活性物质的高分子量偶联物无效
申请号: | 200980110087.5 | 申请日: | 2009-03-17 |
公开(公告)号: | CN101977631A | 公开(公告)日: | 2011-02-16 |
发明(设计)人: | 北川正行;瀬野千惠子 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/352;A61K31/405;A61K31/407;A61K31/704;A61K38/00;A61P29/00;A61P35/00;C08G69/44;C08G69/48 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 郭辉;崔佳佳 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 公开一种生理活性物质的水溶性高分子量偶联物,其能够不依赖活体内的酶释放药物,预期其具有有用的治疗效果。一种生理活性物质的高分子量偶联物具有由通式(1)表示的与嵌段共聚物侧链羧基结合的取代基,该嵌段共聚物具有聚乙二醇部分和聚天冬氨酸部分或聚谷氨酸部分。式1:-Ar-CR15R16-O-C(=O)-A[在该式中,Ar表示任选具有取代基的芳族烃基或任选具有取代基的芳族杂环基;R15和R16独立地表示氢原子或任选具有取代基的C1-C6烷基;A表示具有羧基的生理活性物质的残基或具有氨基的生理活性物质的残基]。 | ||
搜索关键词: | 生理 活性 物质 分子量 偶联物 | ||
【主权项】:
一种生理活性物质的高分子量偶联物,包含一种结构,其中具有聚乙二醇部分和聚天冬氨酸部分或聚谷氨酸部分的嵌段共聚物的侧链羧基与由通式(I)表示的取代基结合:‑Ar‑CR15R16‑O‑C(=O)‑A (I)其中Ar表示任选具有取代基的芳族烃基或任选具有取代基的芳族杂环基;R15和R16独立地表示氢原子或任选具有取代基的C1‑C6烷基;A表示具有羧基的生理活性物质的残基或具有氨基的生理活性物质的残基。
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