[发明专利]噻吩并嘧啶类

摘要

式(I)的新的噻吩并嘧啶类是TGF-β受体激酶抑制剂，尤其是可用于治疗肿瘤，其中R¹、R²和X具有权利要求1中所示的含义。

主权项

1.式I化合物：其中R¹可以是苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、咪唑并[1，2a]吡啶、喹啉基、异喹啉基或呋喃基，其各自是未被取代的或者被A和/或Hal单-、二-或三-取代，或者是被A和/或Hal单-、二-或三-取代的吡啶基，R²可以是H、Alk、Het¹、Cyc、AlkNH₂、AlkNHA、AlkNAA’、AlkOH、AlkOA、AlkCyc、AlkHet¹、AlkOAlkOH、AlkO(CH₂)_mNAA’、AlkCHOH(CH₂)_m OH、AlkO(CH₂)_mHet¹、AlkAr或AlkO(CH₂)_mAr，X可以是单键、NH、S或SO₂，Alk可以是具有1至6个C原子的亚烷基或炔基，其中1至4个H原子可以被F、Cl、Br和/或CN代替，Cyc可以是具有3至7个C原子的环烷基，其中1至4个H原子可以被A、Hal、OH和/或OA代替，Het¹可以是具有1至4个N、O和/或S原子的单环或二环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可以被A、OH、OA、Hal、SO₂A和/或＝O(羰基氧)单-、二-或三-取代，Ar可以是苯基，其是未被取代的或者被A、OH、OA、Hal、SO₂NH₂、SO₂NA和/或SO₂NAA’单-、二-或三-取代，A、A’可以各自彼此独立地是具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1、2或3个CH₂基团可以彼此独立地被-CH＝CH-和/或-C≡C-基团代替和/或1-5个H原子可以被F、Cl和/或Br代替，Hal可以是F、Cl、Br或I，m可以是1、2、3或4，以及其可药用的衍生物、盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括它们所有比例的混合物。